欢迎来到 万博网页版游戏平台

免费注册

首页 | 产品 | 求购 | 万博网页版游戏网址 | 专题 | 找厂商 | 打听 | 人才 | 品牌 | 资料 | 技术文献 | 展会 | 耗材 | 配件 | 新品 | 促销 | 书籍 | 招标 | 优质仪器
广告
广告

您的位置:首页>公司动态>MedChemExpress>MCE 化合物库 | MedChemExpress

MCE 化合物库 | MedChemExpress

2022/1/26 16:11:34提供者: MedChemExpress 进入该公司展台
已有179人关注

万博网页版游戏平台
 

BIO-acetoxime

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。

BIO-acetoxime 是一个强有力的和选择性的 GSK-3 抑制剂, 对 GSK-3α/β 的 IC50值为 10 nM。它对 CDKs 显示较弱的活性,对 CDK5 /p35;CDK2/cyclinA 和CDK1/cyclin B 的 IC50 值分别为 2.4 μM 、4.3 μM、63μM。在另一篇文章中报道,GSK-3 抑制剂具有明显的抗单纯疱疹 1 型病毒活性,释放的 EC50 值为 0.68 μM。 BIO-acetoxime 可抑制 HSV-1 基因的表达,如 ICP0 和 ICP27。因此,BIO-acetoxime 被用于研究抗病毒的先天免疫反应。

 

参考文献

[1]. Meijer L, et al. GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66.

[2]. Hsu MJ, et al. Antiherpetic potential of 6-bromoindirubin-3'-acetoxime (BIO-acetoxime) in human oral epithelial cells. Arch Virol. 2013 Jun;158(6):1287-96.

[3]. Aourz N, et al. Identification of GSK-3 as a Potential Therapeutic Entry Point for Epilepsy. ACS Chem Neurosci. 2018 Nov 6.

BMS-1

BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50 为 6 到 100 nM。

众所周知,阻断 PD-1 或 PD-L1 已成为许多类型癌症的一种新策略。BMS-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,可作为免疫调节剂。有研究报道[1], 糖皮质激素(GCs)可作为一种介质,通过 NK 细胞连接抑郁和抗肿瘤反应。在抑郁状态下,PD-1/PD-L1 介导的浸润 NK 细胞衰竭促进了肝癌的发展。由于 PD-1 通过与 NK 细胞的配体 PD-L1 结合介导 NK 细胞的耗竭。研究人员将终浓度为 1 μM 的 BMS-1 添加 NK 细胞和 HepG2 细胞的共培养体系中,发现 BMS-1 可抑制 NK 细胞的衰竭。因此,BMS-1 可用作为干扰 PD-1 与 PD-L1 相互作用的抑制剂。

参考文献

[1]. Zhao Y, et al. Depression PromotesHepatocellular Carcinoma Progression through a Glucocorticoids MediatedUp-Regulation of PD-1 Expression in Tumor infiltrating NK Cells.Carcinogenesis. 2019 Feb 4.

[2]. Li K, et al. Developmentof small-molecule immune checkpoint inhibitors of PD-1/PD-L1 as a newtherapeutic strategy for tumour immunotherapy. J Drug Target. 2019Mar;27(3):244-256.

HS-1371

HS-1371 是高效,ATP-competitive 的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂, IC50 为 20.8 nM。

程序性坏死在许多病理过程中起着重要作用,如缺血-再灌注损伤和宿主对病毒感染的防御。受体相互作用蛋白激酶-3 (RIP3,或RIPK3)是程序性坏死的核心作用分子,其激酶活性对下游的坏死性信号事件至关重要。HS-1371 是一种新型的 RIP3 激酶抑制剂。研究人员使用 HS-1371 作用于 HT-29 细胞,发现它对 RIP3 的 S227 位点的自磷酸化具有抑制作用。HS-1371 可阻断程序性坏死复合体的形成,中断 MLKL的聚集。HS-1371 与 RIP3 的 ATP 结合位点相结合,呈时间依赖的抑制 RIP3 酶活性(0.1, 1, 5, 10, 20 μM, 9 h)。

参考文献

[1]. Park HH, et al.HS-1371, a novel kinase inhibitor of RIP3-mediated necroptosis. Exp Mol Med.2018 Sep 20;50(9):125.

微信号:ayiwangapp17

标签:化合物库  

投稿箱

如果您仪器行业、企业相关新闻稿件发表,或进行万博网页版游戏网址合作,欢迎联系本网编辑部, 邮箱:1256925161@qq.com

为您推荐

广告

新闻排行

图片视点

农业机器人全面智能化转型,紧跟步伐

优质产品

版权声明

凡本网注明"来源:万博网页版游戏平台"的所有作品,版权均属于万博网页版游戏平台,未经本网授权不得转载、摘编或利 用其它方式使用。已获本网授 权的作品,应在授权范围内使用,并注明"来源:万博网页版游戏平台"。违者本网将追究相关法律责任。

本信息由注册会员:MedChemExpress发布并且负责版权等法律责任。

旗下频道

色谱仪 光谱仪 反应釜 试验箱 试验机 搅拌器 培养箱 离心机 水分测定 气体检测 量热仪 石油仪器 纯水器 比表面仪 温度记录 流量计 万用表 显微镜 粒度仪 测厚仪 硬度计 酸度计 元素分析 生物试剂 电线电缆 天平衡器 传感器 食品检测 压力仪表 电化学 测厚仪 阀门仪表 电力仪表 干燥设备 药物检测